1. HPMCren oinarrizko propietateak
Hypromithlose, ingelesezko izena hidroxipropil metilcellulosa, alias hpmc. Bere formula molekularra C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8 da, eta bere pisu molekularra 86000 ingurukoa da. Produktu hau material erdi sintetikoa da, hau da, zelulosako metiliko eta zati bat da zelulosako polihidroxipropilaren zati bat. Bi metodoz sor daitezke: hau da metil zelulosaren maila egokia NaOHrekin tratatzen dela eta, ondoren, propileno oxidoarekin erreakzionatu du tenperatura altuan eta presioarekin. Inprimakia zelulosaren eraztun anhidrogluxuarekin lotuta dago eta maila ezin hobea lor daiteke; Bestea da kotoizko lasterrak edo egurrezko zuntzak soda kaustikoarekin tratatzea eta metil kloruro eta propileno oxidoarekin erreakzionatzea ondoz ondo lortzeko, eta, ondoren, hobetzeko, hautsa hautsa eta granulak fina eta uniformea egiteko. HPMC landare naturalaren zelulosa da, eta farmazia-excipiente bikaina da, iturri sorta zabala duena. Gaur egun, oso erabilia da etxean eta atzerrian, eta ahozko drogen erabilera tasa altuena duen farmazia-esparruetako bat da.
Produktu hau zuria da, zuria, ez-toxikoa eta gustu gabekoa, eta erraz isurtzen den hauts granular edo zuntz zoragarria da. Nahiko egonkorra da argi esposizioaren eta hezetasunaren azpian. Ur hotzean puzten da esne-soluzio zuri bat osatzeko, nolabaiteko biskositatea duena, eta Sol-Gel interconversion-en fenomenoa gerta daiteke soluzioaren nolabaiteko kontzentrazio aldaketa dela eta. Oso disolbagarria da% 70 alkoholean edo dimetil ketonean, eta ez da alkohol absolutua, kloroforma edo etoxismoa desegin.
Hipromelosearen pHa 4.0 eta 8,0 artean dagoenean, egonkortasun ona du eta, beraz, pHa 3,0 eta 11,0 artean egon daiteke. Tenperatura 20 ° C denean eta hezetasun erlatiboa% 80koa denean, 10 egunez gordetzen da. HPMC hezetasun-xurgapen koefizientea% 6,2 da.
Hipromilosearen egituran metoxi eta hidroxipropiliaren eduki desberdinak direla eta, hainbat produktu mota agertu dira. Kontzentrazio zehatzetan, hainbat produktu mota biskositate eta gelazio termiko termikoen tenperaturak dituzte, beraz, propietate desberdinak dituzte eta helburu desberdinetarako erabil daitezke. Hainbat herrialdetako farmakopoiak arauak eta irudikapen desberdinak dituzte ereduak: Europako farmakopea, merkatuan saltzen diren produktuen ordezkapen eta ordezkapen maila desberdinen arabera, kalifikazioak eta zenbakiak dira. Ameriketako Estatu Batuetan, izen arruntean 4 digitu gehitzen dira hipomelosearen subjektu bakoitzaren edukia eta mota adierazteko, hala nola Hypromithlose 2208, lehen bi digituek gutxi gorabeherako metoxiaren ehunekoa adierazten dute, eta azken bi digituek hidroxipropilioaren gutxi gorabehera ehunekoa adierazten dute.
2. HPMC uretan disolbatzeko metodoa
2.1 Ur beroa metodoa
Hipromeloseak ur beroan disolbatzen ez denez, uniformeki barreiatu daiteke hasieran ur beroan, eta hoztu egin da. Bi metodo tipiko deskribatzen dira honela:
(1) Put the required amount of hot water into the container, and heat it to about 70°C, gradually add this product under slow stirring, at the beginning, this product floats on the surface of the water, and then gradually forms a slurry, stirring Cool the slurry down.
(2) Beharrezko ur kantitatearen 1/3 edo 2/3 gehitu edukiontzira eta berotu produktua ur beroa lo egiteko, eta gehitu gainerako ur hotzari edo izotz uretan ur beroa lohi batean sartu arte.
2.2 hautsa nahasteko metodoa
Hauts partikulak lehorrez nahasten dira, beste osagai hauts batzuen kopuru berdinarekin edo handiagoarekin, eta gero uretan disolbatzen dira. Une honetan, hypromellose agglomerazio gabe desegin daiteke.
3. HPMCren abantailak
3.1 ur hotza disolbagarritasuna
Disolbagarria 40 ºC-tik behera 40 ºC edo% 70% etanola, funtsean 60 ºC-tik gorako ur beroan disolbagarria da, baina goratu egin daiteke.
3.2 Inertasun kimikoa
Hipromilosoa (HPMC) ioniko ez zelulosaren eter moduko bat da. Bere konponbideak ez du karga ionikorik eta ez du elkarreragiten gatz metalikoekin edo konposatu organikoekin. Hori dela eta, beste exhipiente batzuek ez dute horrekin erreakzionatzen prestaketa prozesuan.
3.3 Egonkortasuna
Nahikoa da azido eta alkaliarekiko, eta denbora luzez gorde daiteke ph 3 eta 1l artean biskositatearen aldaketarik gabe. Hypromithlose (HPMC) disoluzio akuosoak efektuaren aurkako efektua du eta epe luzeko biltegian biskositate egonkortasun ona mantendu dezake. Farmaziak HPMC erabiliz, excipiente gisa, kalitate hobeak dira, ohiko excipienteak erabiltzen dituztenak baino (Dextrina, almidoia, etab.).
3.4 Biskositatearen doikuntza
HPMC-ren biskositate-deribatu desberdinak erlazio desberdinen arabera nahastu daitezke, eta bere biskositatea zenbait arauen arabera alda daiteke eta harreman lineal ona du, beraz, erlazioa eskakizunen arabera hauta daiteke.
3.5 Inertzia metabolikoa
HPMC ez da gorputzean xurgatu edo metabolizatu, eta ez du beroa ematen, beraz farmazia prestaketa segurua da.
3.6 Segurtasuna
Orokorrean uste da hpmc ez-toxikoa eta narritagarria ez den materiala dela. Saguak egiteko dosi hilgarri hilgarria 5g / kg da, eta arratoien dosi hilgarri dosi dosi 5,2g / kg da. Eguneko dosiak gizakientzat kaltegarriak dira.
4. HPMC aplikazioa prestatzeko
4.1 Zinema estaldura materiala eta zinemagintzako materiala
HypromElLose (HPMC) erabiltzen da. Azukre estalitako tableta tradizionalekin konparatuz, esaterako, azukre estalitako tabletekin alderatuta, ez dute abantailarik medikuntzaren eta itxuraren zaporea, baina haien gogortasuna, hezetasuna xurgatzea, estaldura pisua irabaztea eta kalitatearen beste adierazleak hobeak dira. Produktu honen biskositate maila baxua piluletarako eta piluletarako uretako konponketa material gisa erabiltzen da, eta biskositate handiko kalifikazioa disolbatzaile ekologikoko sistemetarako zinemagintzako material gisa erabiltzen da. Kontzentrazioa% 2,0 eta% 20 da normalean.
4.2 Laborra eta desintegratzaile gisa
Produktu honen biskositate maila baxua tablet, pilulak eta granuluentzako aglutinatzaile eta desintegratzaile gisa erabil daiteke eta biskositate handiko kalifikazioa aglutinatzaile gisa bakarrik erabil daiteke. Dosia eredu eta eskakizun desberdinekin aldatu egiten da. Orokorrean, granulazio lehorreko tabletetarako aglutinaren dosia% 5 da, eta granulazio bustitzeko tableten aglutinaren dosia% 2 da.
4.3 Esetze agente gisa
Etengabeko agenteak hidrofilikotasuna duen gelako substantzia da, eta horrek partikulen sedimentazio abiadura moteldu dezake, etengabeko agentean erabiltzen direnean, eta partikulen gainazalari erantsi diezaioke partikulak baloia agregatzen eta txikitzeko partikulak saihesteko. Agenteak etetea ezinbesteko papera dute esekidura egiteko. HPMC etengabeko agenteak dira, eta bere disolbatutako soluzio koloidalak interfaze likido-solidoaren tentsioa eta energia askea partikula solido txikien tentsioa murriztu dezake, eta, horrela, sakabanaketa sistema heterogeneoaren egonkortasuna hobetu daiteke. Produktu honen biskositate maila altua etetearen motako prestaketa gisa erabiltzen da etengabeko agente gisa prestatutakoa. Etengabeko efektu ona du, erraz birmoldatzeko erraza da, ez da hormara itsasten, eta partikula flokulatu onak ditu. Ohiko dosia% 0,5 eta% 1,5 da.
4.4 Blokeatzaile gisa, kaleratze iraunkorreko agente eta poro-eragile gisa
Produktu honen bertsio altuko kalifikazioa gel matrize hidrofiliko iraunkorra prestatzeko erabiltzen da. Erabilera kontzentrazioa% 10 ~% 80 da (w / w). Biskositate baxuko kalifikazioak kaleratze iraunkorrerako edo kontrolatutako askapen prestaketarako poroformazio-agente gisa erabiltzen dira. Tablet mota honen eragin terapeutikorako behar den hasierako dosia azkar lor daiteke eta, ondoren, estreinatu iraunkorra edo kontrolatutako askapen efektua izan daiteke, eta odol droga kontzentrazio eraginkorra mantentzen da gorputzean. Hipromelokiak ura betetzen duenean, gel geruza bat eratzea hidratatzen da. Matrix tabletaren drogak askatzeko mekanismoak batez ere Gel geruzaren difusioa eta gel geruzaren higaduraren hedapena biltzen ditu.
4.5 Babes kola loditzailea eta koloide gisa
Produktu hau loditzat erabiltzen denean, normalean erabiltzen den kontzentrazioa% 0,45 ~% 1,0 da. Produktu honek kola hidrofobikoaren egonkortasuna areagotu dezake, babes-koloide bat osatzeko, sartzea, partikulak aglomerazio eta aglomeraziotik ekiditeko, eta horrela sedimentuaren eraketa inhibitzen du eta bere ohiko kontzentrazioa% 0,5 ~% 0,5 ~% 1,5 da.
4.6 Kapsulak kapsuletarako materiala
Normalean kapsula maskor kapsularen kapsularen materiala gelatinetan oinarritzen da. Gelatina kapsularen maskorraren ekoizpen prozesua erraza da, baina badira zenbait arazo eta fenomeno, hala nola, hezetasun eta oxigeno sentikorreko drogen aurkako babes eskasa, drogen disoluzio baxua eta kapsularen maskorra desintegratzea atzeratzea. Hori dela eta, hypromithlose, gelatina kapsulen ordezko gisa erabiltzen da kapsulak prestatzean, kapsulen formularioa eta erabilera-efektua hobetzen dituena, eta etxean eta atzerrian oso sustatu da.
4.7 bioadhesive gisa
Biodhesion teknologiak, bioaderazko polimeroekin erabiltzeak, mukosa biologikoko atxikimenduak erabiltzeak, prestaketa eta mukosa arteko kontaktuaren jarraitutasuna eta estutasuna hobetzen ditu, drogak poliki-poliki askatu eta mukosak xurgatu ahal izateko helburu terapeutikoak lortzeko. Gaur egun oso erabilia da sudurreko barrunbearen, ahozko mukosaren eta beste zati batzuetako gaixotasunak tratatzeko erabiltzen da. Gastrointestinal Biodhesion Technology azken urteetan drogak emateko sistema berria da. Tratamendu gastrointestinaleko prestaketa farmazeutikoen egoitza denboraren eta zelularen mintzaren arteko harremanaren errendimendua ere luzatzen du, zelularen mintzaren jariakortasuna aldatzean, drogak hesteetako zelula epitelialei barneratzea hobetzen du eta, horrela, drogaren biodibertsitatea hobetuz.
4.8 Gel topiko gisa
Larruazaleko itsasgarri prestaketa gisa, gelek abantaila ugari ditu, hala nola segurtasuna, edertasuna, garbiketa erraza, kostu baxua, prestaketa prozesu sinplea eta drogekin bateragarritasun ona. norabidea.
Posta: 2012ko otsailak 14-25